史上最复杂的天然产物—Gargantulide A

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Gargantulide A是一个大环内酯类化合物,它含有一个52元环和总共105个碳原子,其中近一半碳原子具有手性。它的名字出自于中世纪法国文学的一个臭名昭著的贪吃难看的巨人。

这个梦幻般的分子近期由《Organic Letters》杂志报道。一个国际研究小组(包括加州大学圣地亚哥分校的William H. Gerwick和原新加坡MerLion制药公司的Mark S. Butler)在高通量筛选分析链霉菌细菌的生化污水时发现了gargantulide A,同时发现它具有抗菌性。

Gargantulide A的结构解析是整个工作中最困难的部分。这需要用到几乎所有可以想象的NMR谱的结构解析方法。最后发现,该分子拥有一个52元大环内酯环和整体包含 105个碳原子,其中近一半是手性中心。Gerwick称赞UCSD团队成员Jung-Rae Rho具有不起的NMR解谱实力。

研究人员发现,gargantulide A可以杀死超级致病菌,如MRSA和Clostridium difficile。但动物实验的结果却杜绝了它作为抗生素的可能性,因为注射gargantulide A后引起了小鼠的死亡,这说明它的毒性也很大。
Gerwick说,Gargantulide A是“一个相当神奇的分子”,“大自然总会给我们带来惊喜。”
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2015/5/11 9:36:05
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